【天天时快讯】开拓药业在2023年美国皮肤病学会年会备受关注

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2023年美国皮肤病学会（AAD）年会于当地时间2023年3月17日至21日在美国路易斯安那州新奥尔良召开，作为皮肤病领域最大、极具影响力和代表性的国际学术会议之一，来自全球各地的皮肤病专家在会上分享皮肤病领域的最新研究进展。会上，开拓药业自主研发的福瑞他恩（KX-826）和GT20029的临床进展备受关注，意味着公司的创新能力以及雄激素性脱发（AGA）和痤疮产品管线的潜力获得行业认可。

在2023年美国皮肤病学会年会上，美国Bosley集团总裁兼首席医疗官、纽约大学格罗斯曼医学院Ronald O. Perelman皮肤科临床助理教授Ken Washenik博士在题为“外用雄激素调节剂在雄激素性脱发中的新兴潜力”演讲中分享了福瑞他恩和GT20029治疗雄激素性脱发的作用机制和研究数据。Ken Washenik博士强调外用雄激素受体调节剂在雄激素性脱发中的新兴潜力。他表示，有效且安全的外用雄激素受体拮抗剂的治疗潜力值得期待。

Ken Washenik博士

此外，美国德克萨斯大学休斯顿健康科学中心麦戈文医学院儿科皮肤科主任Adelaide Hebert博士在题为“痤疮中涉及雄激素的局部治疗作用：现有和未来的治疗方法”演讲中分享了福瑞他恩治疗痤疮的作用机制和试验设计。Adelaide Hebert博士表示，雄激素和雄激素受体在痤疮发病机制中起着关键作用，是重要的治疗靶点。

Adelaide Hebert博士

福瑞他恩是开拓药业在研的一款外用雄激素受体（AR）拮抗剂。福瑞他恩治疗雄激素性脱发的作用机制是通过与二氢睾 酮（DHT）竞争局部阻断雄激素介导的信号，限制毛囊的微型化，并促进末梢毛发的生长。福瑞他恩达到循环系统后迅速代谢为失活代谢物，对全身AR信号通路的影响最小，安全性良好。福瑞他恩治疗男性雄激素性脱发中国 II 期临床试验结果显示，治疗24周后，5mg（0.5%浓度）每日两次（BID）福瑞他恩组非毳毛数量（TAHC）较安慰剂组显着增加15.34根/cm2，且具有统计学差异（P=0.024）。目前福瑞他恩针对男性雄激素性脱发的中国 III 期临床试验和美国II期临床试验正在进行，计划开展针对女性雄激素性脱发中国 III 期临床试验以及针对男女性雄激素脱发的全球多中心 III 期临床试验。

福瑞他恩治疗痤疮的作用机制是与DHT竞争结合AR，抑制基因表达，从而减少皮脂产生和炎症。目前福瑞他恩正在中国开展治疗痤疮的 II 期临床试验，已于2022年10月完成所有受试者入组。

GT20029是开拓药业在研的一款外用AR-PROTAC。临床前研究显示，GT20029通过降解AR蛋白，能够有效阻断AR信号通路激活导致的毛囊萎缩微型化作用，抑制毛发变细、变软和脱落，同时能够有效抑制皮脂腺发育和皮脂分泌。GT20029可以减少全身药物暴露，以达到更好的安全性。GT20029治疗雄激素性脱发和痤疮的中国、美国 I 期临床试验已完成。

关于开拓药业

开拓药业成立于2009年，专注发展潜在“best-in-class”和“first-in-class”创新药物的研发及产业化，致力成为创新疗法研究、开发及商业化的领军企业。公司经过多年的发展，以雄激素受体(AR)相关疾病为核心，研发多通道产品组合，产品覆盖全球高发病率癌症及其它未满足临床需求的疾病领域，包括新冠、前列腺癌、脱发、痤疮、肝癌和乳腺癌等。开拓药业前瞻性布局了包含小分子创新药、生物创新药及联合疗法的多元化产品管线，包括7款正在开展临床研究的产品，如两款雄激素受体(AR)拮抗剂、AR-PROTAC化合物、ALK-1单抗、Hedgehog抑制剂、mTOR激酶靶向抑制剂和PD-L1/TGFβ双靶点抗体，以及正在进行临床前研究的ALK-1/VE GF双抗和c-Myc抑制剂等。公司在全球拥有已获得及申请中的110多项专利，多个项目被列为国家十二五、十三五“重大新药创制”专项。

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